瑞卢戈利/雌二醇/醋酸炔诺酮复合片(Relugolix/Estradiol/Norethisteronacetat)--Ryeqo
estradiol- 药品别名:
MYFEMBREE,瑞格列克/雌二醇/醋酸炔诺酮复合片
- 剂型:
片剂
- 规格:
美版40mg/1mg/0.5mg*28片;欧版:40mg/1mg/0.5mg*84片
- 有效期:
24个月
- 原研药厂:
Myovant Sciences
- 产地:
美版为加拿大;欧盟版为匈牙利
- 价格:
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【简介】
【适应症】本品为促性腺激素释放激素受体拮抗剂、雌二醇(雌激素)与醋酸炔诺酮(孕激素)的复方制剂,适用于绝经前女性:
-治疗子宫肌瘤相关的月经过多。
-治疗子宫内膜异位症相关的中至重度疼痛。
【推荐剂量】
服用本品治疗前,需排除妊娠可能,并停用激素类避孕药。
每次1片,每日1次,口服。
推荐总治疗时长为 24 个月。因存在持续性骨丢失风险且该损伤可能不可逆,本品的用药时长不得超过 24 个月
【不良反应】
-子宫肌瘤相关月经过多患者:
最常见不良反应(发生率≥3%)为血管舒缩症状、子宫出血、脱发、性欲减退。
-子宫内膜异位症相关中至重度疼痛患者:
最常见不良反应(发生率≥3%)为头痛、血管舒缩症状、情绪障碍、异常子宫出血、恶心、牙痛、背痛、性欲望和性唤起降低、关节痛、疲劳、头晕。
【药理作用】
本品为瑞卢戈利、雌二醇(E2)和醋酸炔诺酮(NETA)的复方制剂。
瑞卢戈利为非肽类 GnRH 受体拮抗剂,可竞争性结合垂体 GnRH 受体,从而减少黄体生成素(LH)和促卵泡激素(FSH)的释放,导致卵巢性激素雌二醇和孕酮的血清浓度降低,进而减少子宫肌瘤相关出血和子宫内膜异位症相关疼痛。
雌二醇通过与雌激素应答组织中表达的核受体结合发挥作用,作为本品的组分,外源性雌二醇的添加可减轻因瑞卢戈利单药导致的循环雌激素浓度降低而引发的骨吸收增加及由此产生的骨丢失。
醋酸炔诺酮等孕激素通过与孕激素应答组织中表达的核受体结合发挥作用,作为本品的组分,醋酸炔诺酮可保护子宫免受无对抗雌激素的潜在不良子宫内膜影响。
【贮藏】
在15℃至 30℃温度(59℉至 86℉)保存。
参考链接:https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2025/214846s012lbl.pdf
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