【简介】

【适应症】
本品是一种核苷代谢抑制剂，适用于经强化诱导化疗后达到首次完全缓解（CR）或伴不完全血液学恢复的完全缓解（CRi）、且无法完成强化治愈性治疗的急性髓系白血病成人患者的持续治疗。
【推荐剂量】
不可用本品替代静脉内或皮下注射用阿扎胞苷。本品的适应症和给药方案与静脉内或皮下注射用阿扎胞苷不同。
推荐剂量：每个28天周期的第 1 至 14 天给药，每次300mg，口服，每日1次，可带或不带食物服用。直至疾病出现进展或发生不可耐受的毒性。
止吐药使用：至少在最初 2 个周期内，每次给药前需给予止吐药。若 2 个周期后未出现恶心呕吐，可停止止吐预防用药。
若周期第 1 天的绝对中性粒细胞计数（ANC）低于 0.5×10⁹/ 升，不得给药。需延迟周期开始时间，直至 ANC≥0.5×10⁹/ 升。
【不良反应】
最常见的不良反应：恶心、呕吐、腹泻、疲劳 / 乏力、便秘、肺炎、腹痛、关节痛、食欲减退、发热性中性粒细胞减少症、头晕和肢体疼痛。
【药理作用】
阿扎胞苷是胞苷的嘧啶核苷类似物，可抑制 DNA/RNA 甲基转移酶。阿扎胞苷经细胞摄取并经酶促生物转化为三磷酸核苷酸后，掺入 DNA 和 RNA 中。
在体外，阿扎胞苷掺入包括急性髓系白血病细胞在内的癌细胞 DNA 中，可抑制 DNA 甲基转移酶、降低 DNA 甲基化并改变基因表达（包括重新表达调控肿瘤抑制和细胞分化的基因）；掺入癌细胞（包括白血病细胞）RNA 中，可抑制 RNA 甲基转移酶、降低 RNA 甲基化、减少 RNA 稳定性并降低蛋白质合成。
体外试验中，阿扎胞苷通过降低细胞活力和诱导急性髓系白血病细胞系凋亡展现抗白血病活性；体内白血病肿瘤模型中，阿扎胞苷可减少肿瘤负荷并延长生存期。
【贮藏】
-储存温度：20℃至 25℃（68℉至 77℉），允许在 15℃至 30℃（59℉至 86℉）之间波动。
-保持瓶盖紧闭，在原包装（含 2 个干燥剂罐）中储存和分发。
-置于儿童无法触及之处。
参考链接：https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2020/214120s000lbl.pdf