【简介】

【适应症】
舒沃替尼是一种激酶抑制剂， 适用于既往经含铂化疗治疗时或治疗后出现疾病进展，或不耐受含铂化疗， 并且经检测确认存在表皮生长因子受体（EGFR）20 号外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成人患者。

本品基于替代终点（一项单臂临床试验的客观缓解率和缓解持续时间）获得附条件批准上市。本品的完全批准将取决于正在进行的确证性随机对照临床试验的结果。

【推荐剂量】

本品的推荐剂量为300 mg（2片150 mg片剂），每日一次，直至疾病进展或出现 无法耐受的不良反应。 本品应口服给药，每天服用本品时间尽量固定，空腹或餐后服用均可，建议餐后， 应用水送服整片药片。

【不良反应】
• 最常见（≥20%）的不良反应为：腹泻、皮疹、食欲下降、口腔炎、疲劳、恶心、甲沟炎、呕吐、便秘、肌肉骨骼疼痛、瘙痒、皮肤干燥、尿路感染、腹痛和体重下降。

• 最常见（≥2%）的3级或4级实验室异常为：淋巴细胞减少、脂肪酶升高、血红蛋白降低、淀粉酶升高、肌酸激酶升高、中性粒细胞减少、钾降低、天冬氨酸氨基转移酶升高、丙氨酸氨基转移酶升高、钠降低、镁升高和碱性磷酸酶升高。

【药理作用】
舒沃替尼是一种EGFR酪氨酸激酶抑制剂。本品对EGFR 20号外显子插入突变、 敏感突变、T790M耐药突变和罕见突变体，EGFR野生型，以及人表皮生长因子受体2 （HER2）20号外显子插入突变体均具有抑制活性，其IC50值分别为0.44 - 2.14，2.44 和16.2 nM。本品对EGFR多种突变体和HER2 20号外显子插入突变体肿瘤细胞中激酶 磷酸化抑制作用浓度（IC50值）低于EGFR野生型的2.3 - 58倍。

舒沃替尼经口给药后，血浆中可鉴定出活性代谢物 DZ0753，其药理学作用特征与舒沃替尼相似。

【贮藏】

密封，不超过30℃干燥处保存。

信息来源：

1. 舒沃替尼片说明书（2023年8月22日版）

2. HIGHLIGHTS OF PRESCRIBING INFORMATION for ZEGFROVY (2025年7月2日版）