【简介】

【适应症】
本品适用于治疗有WHOⅡ级或Ⅲ级症状的肺动脉高压患者（WHO组1），用以改善运动能力和延缓临床恶化。
【推荐剂量】
起始剂量为空腹或进餐后口服5mg每日一次；如果耐受则可考虑调整为10mg每日一次。
【不良反应】
肝转氨酶升高（常见）、肝损伤、自身免疫性肝炎，液体潴留，心衰（与液体潴留相关），超敏反应（如血管性水肿、皮疹、瘙痒），贫血（需要输血），眩晕， 呼吸困难，恶心、呕吐，以及虚弱、疲劳，低血压。
【药理作用】
内皮素-1（ET-1）是一种有效的自分泌和旁分泌肽。两种受体亚型（ETA和 ETB）共同调节 ET-1 在血管平滑肌和内皮细胞中的作用。ETA 的主要作用是血管收缩和细胞增殖，而ETB 的主要作用是血管舒张、抑制增殖、以及清除 ET-1。
在患有肺动脉高压的患者中，血浆ET-1的浓度增高了10 倍，并且与右心房平均压力的增加和疾病的严重程度相关。肺动脉高压患者肺组织中 ET-1 和 ET-1mRNA 浓度增加 9 倍，主要集中在肺动脉内皮细胞。这些发现提示 ET-1 可能在肺动脉高压的发病和进展中起重要作用。
安立生坦是一种与 ETA高度结合(Ki=0.011 nM)的受体拮抗剂，与 ETB相比对 ETA有高选择性（>4000-倍），有关对 ETA 高选择性的临床影响未知。
【贮藏】
遮光，密封保存
参考链接：《安立生坦片（凡瑞克）中文说明书》