【简介】

【适应症】

他雷替尼适用于治疗局部晚期或转移性 ROS1 阳性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

【推荐剂量】
• 应根据 ROS1 重排的存在情况，选择局部晚期或转移性 NSCLC 患者接受本品治疗。
• 推荐剂量：600 mg 口服，每日 1 次，空腹服用（服药前至少 2 小时、服药后至少 2 小时不进食）。
• 持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

【不良反应】

• 最常报告的不良反应（≥20%）为：腹泻、恶心、呕吐、头晕、皮疹、便秘和疲乏。
• 最常报告的 3 级或 4 级实验室检查异常（≥2%）为：ALT 升高、AST 升高、中性粒细胞降低、肌酸磷酸激酶升高、淋巴细胞降低、镁升高、血红蛋白降低和甘油三酯升高。

【药理作用】

他雷替尼是一种 ROS1 酪氨酸激酶抑制剂，对 ROS1 耐药突变亦具有抑制活性。他雷替尼还对原肌球蛋白受体激酶（TRK）TRKA、TRKB 和 TRKC 显示出抑制作用。
包含 ROS1 结构域的融合蛋白可通过过度激活下游信号通路，导致细胞不受限制地增殖，从而驱动致瘤潜能。他雷替尼可抑制表达 ROS1 融合基因和 ROS1 突变的癌细胞的生长。

在皮下接种携带 ROS1 融合（包括 G2032R 突变）肿瘤的小鼠中，给予他雷替尼可抑制肿瘤生长。在携带 ROS1 融合的颅内 NSCLC 异种移植模型中，他雷替尼具有抗肿瘤活性。

【贮藏】

IBTROZI 应于 20 °C–25 °C（68 °F–77 °F）保存；允许在运输过程中在 15 °C–30 °C（59 °F–86 °F）之间波动。

信息来源：

1. HIGHLIGHTS OF PRESCRIBING INFORMATION for IBTROZI (2025/6/11版）

2. 己二酸他雷替尼胶囊说明书 （2024/12/25版）