【简介】

【适应症】
本品是一种Janus激酶抑制剂，适用于治疗：
1、类风湿性关节炎
-中度至重度活动性RA患者，当甲氨蝶呤（MTX）或其他疾病修饰抗风湿药物（DMARDs）治疗无效或不耐受时，可单独或与MTX或其他DMARDs联合使用。
2、溃疡性结肠炎
-中度至重度活动性UC患者，当常规治疗无效、不耐受或有禁忌时，可单独或与皮质类固醇联合使用。
【推荐剂量】
1、类风湿性关节炎
每次200mg，口服，每日1次。
对于 VTE、MACE 和恶性肿瘤风险增加的成人患者，每次100mg，每日1次；如果疾病控制不佳，可以增加至200mg，每日1次。对于长期治疗，应使用最低有效剂量。
2、溃疡性结肠炎
-诱导治疗：
推荐的诱导治疗剂量为200mg，每日1次，口服。如果患者对初始10周治疗，临床反应不佳，可增加额外12周的诱导治疗，每次200mg，每日1次。对于持续治疗22周的患者，仍未到达治疗效果，需要停用本品。
-维持治疗：
推荐剂量为200mg，每日1次，口服。对于 VTE、MACE 和恶性肿瘤风险增加的成人患者，每次100mg，每日1次；如果疾病发作，剂量可能会增加至200mg，每日1次。
对于长期治疗，应使用最低有效剂量。
【不良反应】
-类风湿性关节炎：
最常见的不良反应：恶心 （3.5%）、上呼吸道感染（URTI，3.3%）、尿路感染（UTI，1.7%）、头晕 （1.2%） 和淋巴细胞减少 （1.0%）。
-溃疡性结肠炎：
与类风湿性关节炎患者观察到常见不良反应一致。
【药理作用】
本品是 JAK 家族的三磷酸腺苷 （ATP） 竞争性和可逆性抑制剂。JAK 是细胞内酶，可传递由细胞因子或生长因子受体产生的信号细胞膜上的相互作用。JAK1 在介导炎性细胞因子信号中很重要，JAK2 介导骨髓生成和红细胞生成，JAK3 在免疫体内平衡和淋巴细胞生成。在信号通路内，JAK 磷酸化并激活调节细胞内活性的信号转导和转录激活因子 （STAT）包括基因表达。本品通过阻止STAT 的磷酸化和激活。在生化测定中，本品优先抑制JAK1 的活性，显示本品对 JAK1 的效力比 JAK2、JAK3 高 >5 倍，并且TYK2.在人类细胞测定中，本品优先抑制 JAK1/JAK3 介导的信号传导白细胞介素（IL）-2、IL-4 和 IL-15 的异二聚体细胞因子受体下游，JAK1/2 介导的 IL-6 和 JAK1/TYK2 介导的 I 型干扰素，功能选择性超过细胞因子受体，通过 JAK2 或 JAK2/TYK2 成对发出信号。GS-829845，初级代谢物的本品在体外试验中的活性比本品 低约 10 倍，同时表现出相似的 JAK1 优先抑制活性。在体内大鼠模型中，总体药效学效果主要由代谢物驱动。
【贮藏】
存放在原包装中，以防止受潮。保持瓶子密闭。
参考链接：https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/jyseleca-epar-product-information_en.pdf