【简介】

【适应症】
本品是一种比克替拉韦（BIC）与来那卡帕韦（LEN）组成的双药联合方案，适用于治疗成人HIV-1感染，作为完整治疗方案，替代当前的抗逆转录病毒（ARV）方案，适用对象为：在稳定的抗逆转录病毒方案下已实现病毒学抑制（HIV-1 RNA 低于50拷贝/毫升），且对本品各组成成份无已知或疑似耐药的患者。
【推荐剂量】
以本品联合口服 SUNLENCA® 进行两天的起始（导入）方案，随后以本品作为维持方案继续治疗。本品为片剂，可随餐或空腹服用。

妊娠期间观察到比克替拉韦（BIC）的暴露水平降低；因此，妊娠期个体应密切监测病毒载量。
【不良反应】
最常见的不良反应（发生率 ≥ 2%）：头痛、恶心和腹泻。
【药理作用】
比克替拉韦（Bictegravir）：
 BIC 可抑制 HIV-1 整合酶的链转移活性（属整合酶链转移抑制剂，INSTI），其半数抑制浓度（IC50）为 7.5 nM。抑制整合酶可阻止 HIV-1 线性 DNA 整合进入宿主基因组 DNA，从而阻断 HIV-1 前病毒的形成及病毒增殖。
来那卡帕韦（Lenacapavir）：
 LEN 是一种多阶段、选择性的 HIV-1 衣壳功能抑制剂，可直接结合衣壳蛋白（p24）亚基六聚体之间的界面。表面等离子体共振（SPR）传感图显示，LEN 与交联的野生型衣壳六聚体的结合呈剂量依赖性且可饱和，其平衡解离常数（KD）为 1.4 nM。LEN 通过干扰病毒生命周期中的多个关键步骤来抑制 HIV-1 复制，包括：衣壳介导的 HIV-1 前病毒 DNA 核摄取（通过阻断核输入蛋白与衣壳的结合）、病毒组装与释放（通过干扰 Gag/Gag-Pol 蛋白的功能、减少衣壳蛋白亚基的产生），以及衣壳核心的形成（通过扰乱衣壳亚基的结合速率，导致形成形态异常的衣壳）。
【贮藏】
-本品应在 20 °C-25 °C条件下储存，允许在 15 °C - 30 °C之间短暂波动。
-应保持瓶盖紧闭。
-请仅使用原装容器进行发放和储存，以防受潮。
参考链接：https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2026/221104Orig1s000lbl.pdf