达拉西布(daraxonrasib)---Rasonque
daraxonrasib- 药品别名:
Rasonque,达拉松拉西布,RMC-6236
- 剂型:
片剂
- 规格:
100mg*30片;150mg*30片
- 有效期:
24个月
- 原研药厂:
Revolution Medicines, Inc.
- 产地:
美国
- 价格:
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【简介】
【适应症】本品是一款RAS GTP酶家族抑制剂,适用于既往接受过至少一种全身治疗方案、或不适合接受多药联合全身治疗方案的转移性胰腺导管腺癌成人患者。
【推荐剂量】
每次300mg,口服,空腹或随餐服用均可,每日1次,持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。
【不良反应】
-最常见的(≥ 20%)不良反应:
皮疹、腹泻、口腔炎、恶心、疲劳、呕吐、腹痛、水肿、食欲下降和出血。
-最常见实验室检查异常(发生率≥20%):
白蛋白降低、血钙降低、血红蛋白降低、天冬氨酸氨基转移酶升高、淋巴细胞减少、血小板减少、丙氨酸氨基转移酶升高、血钠降低、白细胞减少、血镁降低、碱性磷酸酶升高、肌酐升高以及血钾降低。
【药理作用】
本品为 RAS GTP 酶家族抑制剂。本品与亲环蛋白 A(cyclophilin A)结合,形成二元复合物;该二元复合物结合处于活化状态、结合 GTP 的 RAS 蛋白。
此三元复合物通过阻断 RAS 与下游效应分子的相互作用,并促进 GTP 水解,使 RAS 转变为结合 GDP 的非活化状态,进而抑制 RAS 信号通路。
本品可抑制野生型及突变型 KRAS、NRAS、HRAS,实现抑制肿瘤生长并诱导细胞凋亡。
在 RAS 依赖型胰腺腺癌模型中,本品治疗可抑制肿瘤生长、促使肿瘤消退,同时与抗肿瘤免疫效应相关。
【贮藏】
储存条件:20 ℃‑25 ℃(68 ℉‑77 ℉)保存;允许短时在15 ℃‑30 ℃(59 ℉‑86 ℉)温度范围波动。
参考链接:https://www.revmed.com/wp-content/uploads/2026/08/rasonque-pi.pdf
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