【简介】

【适应症】
恩扎卢胺是一种雄激素受体抑制剂，适用于治疗以下患者：
• 去势抵抗性前列腺癌。
• 转移性去势敏感性前列腺癌。

• 生化复发且有高危转移风险的非转移性去势敏感性前列腺癌。

【推荐剂量】

推荐剂量为 160 mg 恩扎卢胺（4 粒 40 mg 软胶囊），每日 1 次，口服。

接受恩扎卢胺治疗去势抵抗性前列腺癌或转移性去势敏感前列腺癌的患者也应同时接受促性腺激素释放激素(GnRH)类似物或应进行双侧睾丸切除术。

具有生化复发且有高危转移风险的非转移性去势敏感前列腺癌患者可以使用或不使用 GnRH 类似物进行治疗。

【不良反应】

恩扎卢胺治疗患者中最常见的不良反应（≥ 10%）发生频率更高（与安慰剂相比≥ 2%）是肌肉骨骼疼痛、疲劳、潮热、便秘、食欲下降、腹泻、高血压、出血、跌倒、骨折 和头痛。

【药理作用】
恩扎卢胺是一种雄激素受体抑制剂，作用于雄激素受体信号通路，可竞争性抑制雄激素与雄激素受体结合，进而抑制雄激素受体核移位以及雄激素受体与 DNA 的相互作用。

恩扎卢胺主要代谢物 N-去甲基-恩扎卢胺的体外活性与恩扎卢胺相似。恩扎卢胺在体外可抑制前列腺癌细胞增殖并诱导其死亡，且在小鼠前列腺癌移植瘤模型中可降低肿瘤体积。

【贮藏】
25℃以下保存。