【简介】

【适应症】

本品是一种异源双功能蛋白降解剂，适用于治疗经授权检测确认的雌激素受体（ER）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、雌激素受体1（ESR1）突变的晚期或转移性乳腺癌成人患者，这些患者既往接受过至少一线内分泌治疗后出现疾病进展。

【推荐剂量】
• 根据 ESR1 突变的存在情况选择接受本品治疗的患者。
• 推荐剂量：200 mg 口服，每日一次，随餐服用。

• 因不良反应可能需要中断给药、减量或永久停药。

【不良反应】

本品最常见（≥10%）的不良反应，包括实验室检查异常，包括白细胞减少、天冬氨酸氨基转移酶（AST）升高、肌肉骨骼疼痛、疲劳、血红蛋白降低、中性粒细胞减少、丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高、碱性磷酸酶升高、恶心、血钾降低、胆红素升高、食欲下降、心电图 QT 间期延长、血小板减少和便秘。

【药理作用】
Vepdegestrant 是一种异源双功能蛋白降解剂，可与雌激素受体（ER）和 E3 泛素连接酶 cereblon（CRBN）结合。这种相互作用通过 CRBN 介导的多聚泛素化和蛋白酶体降解 ER，导致乳腺癌细胞中 ER 蛋白水平降低。

Vepdegestrant 可诱导野生型（WT）和突变型 ER 的降解，在体外抑制 ER 依赖性乳腺癌细胞系增殖，并在野生型和突变型 ESR1 乳腺癌模型中在体内显示出抗肿瘤活性。

【贮藏】

20°C–25°C保存。允许在 15°C–30°C（59°F–86°F）之间波动。

信息来源：

1.HIGHLIGHTS OF PRESCRIBING INFORMATION for VEPPANU(2026-05-01)

2.https://communityhealth.media/fda-approves-veppanu-for-esr1-mutated-advanced-breast-cancer/

3.https://www.nejm.org/doi/full/10.1056/NEJMoa2505725