【简介】

【适应症】

本品是一种激酶抑制剂，适用于治疗先前治疗过的、不可切除的、局部晚期或转移性肝内胆管癌的成年患者，其携带成纤维细胞生长因子受体2（FGFR2）基因融合或其他重排。

【推荐剂量】

•在开始用本品治疗之前，确认FGFR2基因融合或其他重排的存在。
•推荐剂量为20 mg口服（5片4 mg片剂），每日一次，直到出现疾病进展或不可接受的毒性。
•整片吞服，无论是否进食。

【不良反应】
• 最常见（≥20%）的不良反应为指甲毒性、肌肉骨骼疼痛、便秘、腹泻、疲劳、口干、脱发、口腔炎、腹痛、皮肤干燥、关节痛、味觉障碍、眼睛干燥、恶心、食欲下降、尿路感染、手足综合征和呕吐。
• 最常见的实验室异常（≥20%）为磷酸盐增加、肌酸酐增加、血红蛋白减少、葡萄糖增加、钙增加、钠减少、磷酸盐减少、丙氨酸转氨酶增加、碱性磷酸酶增加、淋巴细胞减少、天冬氨酸转氨酶增加、血小板减少、活化部分凝血活酶时间增加，白细胞减少，白蛋白减少，中性粒细胞减少，肌酸激酶增加，胆红素增加，葡萄糖减少，INR增加，钾减少。

【药理作用】
Futibatinib是FGFR 1、2、3和4的小分子激酶抑制剂，其IC50值小于4nM。Futibatinib共价结合FGFR。组成型FGFR信号传导可以支持恶性细胞的增殖和存活。Futibatinib抑制FGFR磷酸化和下游信号传导，并降低具有FGFR改变（包括FGFR融合/重排、扩增和突变）的癌症细胞系的细胞存活率。Futibatinib在具有激活FGFR基因改变的人类肿瘤小鼠和大鼠异种移植物模型中显示出抗肿瘤活性。

【贮藏】
在室温20°C至25°C（68°F至77°F）下储存本品片剂；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间波动。