【简介】

【适应症】

本品是一种激酶抑制剂，与以下药物联合使用：

• 拉帕替尼与卡培他滨联用，适用于HER2（ErbB-2过度表达）且既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌患者的治疗。

        注意：本品必须是在接受曲妥珠单抗治疗后进展的复发转移患者使用。尚无数据支持可以在该适应症以外的人群使用

• 来曲唑治疗激素受体阳性转移性乳腺癌（HER2受体过度表达，需要激素治疗）的绝经后女性。

拉帕替尼联合芳香化酶抑制剂与含曲妥珠单抗的化疗方案在治疗转移性乳腺癌症方面尚未进行比较。

 

【推荐剂量】

与卡培他滨联用时，拉帕替尼的推荐剂量为 1250 mg（5 片），每日 1 次，每 21 天为 1 周期。卡培他滨的推荐剂量为 2000 mg/m²/天，分 2 次口服，间隔约 12 小时，连服 14 天休息 7 天，21 天为一个周期。卡培他滨应和食物同时服用，或餐后 30 分钟内服用。
激素受体阳性、HER2阳性转移性乳腺癌的推荐剂量为1500 mg（6片），每日口服一次，并与来曲唑联合使用。当本品与来曲唑联合给药时，来曲唑的推荐剂量为2.5 mg，每日一次。

• 建议将每日剂量一次性服用，不推荐分次服用。
• 应在餐前至少 1 小时或餐后至少 1 小时服用。
• 针对心脏和其他毒性、严重肝损伤、腹泻和CYP3A4药物相互作用调整剂量。

【不良反应】

• 本品联合卡培他滨治疗期间最常见（超过20%）的不良反应是腹泻、手足综合征、恶心、皮疹、呕吐和疲劳。
• 本品联合来曲唑治疗期间最常见（大于或等于20%）的不良反应是腹泻、皮疹、恶心和疲劳

【药理作用】

 拉帕替尼是一种 4-苯胺喹唑啉类激酶抑制剂，可抑制表皮生长因子受体（EGFR[ErbB1]）和人表皮生长因子受体 2（HER-2[ErbB2]）胞内的酪氨酸激酶结构域（估计 Kiapp 值分别是 3nM 和 13nM），解离半衰期 ≥ 300 分钟。拉帕替尼在体外研究和多种动物模型中可抑制 ErbB 驱动的肿瘤细胞生长。
    体外研究（4 种肿瘤细胞系）显示，拉帕替尼与 5-氟尿嘧啶（卡培他滨的活性代谢产物）联合给药中可见叠加的抗肿瘤作用。在曲妥珠单抗耐受的细胞系中评价了拉帕替尼对肿瘤细胞生长的抑制作用。拉帕替尼对在含曲妥珠单抗的培养基中可长期生长的乳腺癌细胞系可见明显抑制作用。这些体外研究提示这两种药物间不存在交叉耐药。

【贮藏】

30 ℃ 以下保存

参考来源：
1. https://go.drugbank.com/drugs/DB01259
2. https://www.cancer.org/cancer/breast-cancer.html
3. https://www.cancerresearchuk.org/about-cancer/breast-cancer/getting-diagnosed
4. FDA TYKERB PRESCRIBING INFORMATION (2022/3/27版)