【简介】

【适应症】

本品是一种激酶抑制剂，用于治疗激素受体（HR）阳性、人类表皮生长因子受体2（HER2）阴性的晚期或转移性乳腺癌患者，并与
• 芳香化酶抑制剂联用作为最初的内分泌疗法；或

• 氟维司群联用作为绝经后女性或男性内分泌治疗的初始内分泌治疗或后续疾病进展 治疗。

【推荐剂量】
本品片剂可与芳香化酶抑制剂或氟维司群联合服用，与或不与食物同服。
• 推荐起始剂量：600mg（三片200mg薄膜包衣片），口服，每日一次，连续服用21天，然后停止治疗7天。

• 根据个体安全性和耐受性，可能需要中断、减少剂量和/或停药。

【不良反应】

最常见的不良反应（发生率≥20%）为中性粒细胞减少、恶心、感染、疲劳、腹泻、白细胞减少、呕吐、脱发、头痛、便秘、皮疹和咳嗽。

【药理作用】
本品是细胞周期蛋白依赖激酶（cyclin dependent kinase，CDK）4和6的抑制剂，这些激酶与D-细胞周期蛋白结合后被激活，在导致细胞周期进展和细胞增殖的信号通路中起着关键作用。细胞周期蛋白D- CDK4/6复合物通过视网膜母细胞瘤蛋白（pRb）的磷酸化调节细胞周期进程。

在体外，本品降低pRb磷酸化，导致细胞周期阻滞在G1期，减少乳腺癌细胞系的细胞增殖。在体内，在大鼠异种移植人肿瘤细胞模型中用单剂本品治疗导致肿瘤体积减少，这与抑制pRb磷酸化有关。在使用患者源性雌激素受体阳性乳腺癌异种移植模型的研究中，与单独使用每种药物相比，本品和抗雌激素药物（例如来曲唑）的联合使用导致肿瘤生长抑制增加。此外，在雌激素受体阳性的乳腺癌异种移植模型中，本品和氟维司群（fulvestrant）的联合应用导致肿瘤生长抑制。

【贮藏】
储存于20℃至25℃（68°F至77°F）环境中。原包装存放。