【简介】

【适应症】

本品是一种达雷妥尤单抗(daratumumab)和透明质酸酶（hyaluronidase）的组合，达雷妥尤单抗(daratumumab)是一种CD38导向的药物细胞溶解抗体，透明质酸酶（hyaluronidase）是一种内糖苷酶，适用于治疗：
• 多发性骨髓瘤: 联合硼替佐米、来那度胺和地塞米松用于适合自体干细胞移植的新诊断患者的诱导和巩固治疗.• 多发性骨髓瘤: 联合硼替佐米、来那度胺和地塞米松用于适合自体干细胞移植的新诊断患者的诱导和巩固治疗。
• 多发性骨髓瘤: 联合硼替佐米、来那度胺和地塞米松用于不适宜接受自体干细胞移植的新诊断患者。
• 多发性骨髓瘤：联合硼替佐米、美法仑和泼尼松治疗不能接受自体干细胞移植的新诊断患者。
• 多发性骨髓瘤：联合来那度胺和地塞米松治疗不符合自体干细胞移植条件，且至少接受过一次治疗的复发或难治性多发性骨髓瘤患者。
• 多发性骨髓瘤：联合硼替佐米、沙利度胺和地塞米松治疗符合自体干细胞移植条件的新诊断患者。
•多发性骨髓瘤：联合硼替佐米和地塞米松至少接受过一次治疗的患者。
• 多发性骨髓瘤：联合泊马度胺和地塞米松治疗，适用于已接受过至少一种治疗（包括来那度胺和蛋白酶体抑制剂）的患者。
• 多发性骨髓瘤：联合卡非佐米和地塞米松用于复发或难治性多发性骨髓瘤患者，这些患者之前已接受过一至三种治疗方案。
• 作为单药治疗多发性骨髓瘤：患者至少接受过三种疗法，包括蛋白酶抑制剂（PI）和免疫调节剂，或对PI和免疫调节剂双重耐药。
• 轻链（AL）淀粉样变性：联合硼替佐米、环磷酰胺和地塞米松治疗新诊断患者。
使用限制：
• 本品不适用也不推荐用于患有NYHA IIIB类或IV类心脏病或不在对照临床试验范围内Mayo IIIB期轻链（AL）淀粉样变性患者。
·本品不适用也不推荐用于患有NYHA IIIB类或IV类心脏病或不在对照临床试验范围内Mayo IIIB期轻链（AL）淀粉样变性患者。

【推荐剂量】
仅用于皮下注射
- 使用皮质类固醇、对乙酰氨基酚和组胺-1受体拮抗剂进行治疗前药。
- 本品的推荐剂量是（1800mg达雷妥尤单抗(daratumumab)和30000units透明质酸酶(hyaluronidase)皮下注射到腹部约3至5分钟，根据推荐的时间表。
- 按照建议给予治疗后用药。

【不良反应】

• 符合接受自体干细胞移植条件的多发性骨髓瘤患者使用D-VRd方案后，发生率最高（≥20%）的不良反应为周围神经病变、疲劳、上呼吸道感染、便秘、肌肉骨骼疼痛、失眠、皮疹、腹泻、水肿以及发热。

• 不适合自体干细胞移植的多发性骨髓瘤患者接受D-VRd方案治疗中，发生率最高的不良反应（≥20%）包括：上呼吸道感染、感觉神经病变、肌肉骨骼疼痛、腹泻、乏力、水肿、皮疹、运动功能障碍、新型冠状病毒感染、便秘、睡眠障碍、咳嗽、肺炎、肾功能损伤、头晕、恶心、尿路感染、发热、腹痛、呼吸困难、食欲下降及瘀斑。
• 多发性骨髓瘤患者接受本品单药治疗后最常见的不良反应（≥20%）是上呼吸道感染。
• 接受D-VMP治疗的多发性骨髓瘤患者最常见的不良反应（≥20%）为上呼吸道感染、便秘、恶心、疲劳、发热、周围感觉神经病变、腹泻、咳嗽、失眠、呕吐和背痛。
• 接受D-Rd治疗的多发性骨髓瘤患者最常见的不良反应（≥20%）是疲劳、腹泻、上呼吸道感染、肌肉痉挛、便秘、发热、肺炎和呼吸困难。
• 接受D-Pd治疗的多发性骨髓瘤患者最常见的不良反应（≥20%）是疲劳、肺炎、上呼吸道感染和腹泻.
• 接受D-Kd治疗的多发性骨髓瘤患者最常见的不良反应（≥20%）是上呼吸道感染,、疲劳、失眠、高血压、腹泻、咳嗽、呼吸困难、头痛、发热、恶心和周围水肿。
• 轻链淀粉样变患者最常见的不良反应（≥20%）是上呼吸道感染、腹泻、周围水肿、便秘、疲劳、周围感觉神经病变、恶心、失眠、呼吸困难和咳嗽。
• 本品最常见（≥40%）的血液学实验室异常是白细胞减少、淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少和血红蛋白减少。

【药理作用】
CD38为一种造血细胞表面表达的跨膜糖蛋白（48kDa），包括多发性骨髓瘤细胞和其它细胞及组织；CD38具有多种功能，例如受体介导的粘附、信号转导以及环化酶、水解酶的活性调节。达雷妥尤单抗是一种能与CD38结合的IgG1κ人源化单克隆抗体，可直接通过Fc介导的交联诱导的细胞凋亡作用，也可通过补体依赖的细胞毒作用（CDC）、抗体依赖的细胞毒作用（ADCC）、抗体依赖的细胞吞噬作用（ADCP）等免疫介导的肿瘤细胞溶解作用，抑制表达CD38的肿瘤细胞的生长。达雷妥尤单抗可降低髓源性抑制细胞（CD38+MDSCs）、调节T细胞（CD38+Tregs）和B细胞（CD38+Bregs）水平。
NK细胞表达CD38，对达雷妥尤单抗介导的细胞溶解作用敏感。达雷妥尤单抗给药后，外周血和 骨髓中的 总 NK细 胞（ CD16+CD56+ ）和 活化NK 细胞
（CD16+CD56dim）的绝对计数以及百分比可见降低。

达雷妥尤单抗为大分子蛋白，直接与离子通道相互作用的可能性较小。尚无非临床或临床数据提示达雷妥尤单抗存在潜在的心室去极化延迟作用。
达雷妥尤单抗皮下注射制剂含有达雷妥尤单抗和重组人透明质酸酶。透明质酸是一种存在于皮下组织细胞外基质中的多糖，可被天然存在的透明质酸酶解聚，与间质基质的稳定结构成分不同，重组人透明质酸的半衰期约为0.5天。重组人透明质酸酶可通过解聚透明质酸增加皮下组织的渗透性。在给药剂量下，达雷妥尤单抗注射液（皮下注射）中的重组人透明质酸酶在局部起作用。重组人透明质酸酶作用是可逆的，皮下组织的渗透性在24-48小时内可恢复。

【贮藏】
冰箱冷藏（2℃-8℃）。
请勿冷冻。
置于原包装中避光储存。
已开封药品的储存条件：

未开封的药瓶

在有效期内，未开封药瓶中的药品可在室温（≤30℃）下最多储存24小时。一旦从冰箱中取出药品，不得再次放回冰箱。
含药注射器
如果开启方法可以排除微生物污染，在环境温度不高于30℃（86℉）和环境光照条件下，注射器中本品的化学和物理使用稳定性为4小时。如果开启方法不
能排除微生物污染，请开启后立即使用。

信息来源：

HIGHLIGHTS OF PRESCRIBING INFORMATION for DARZALEX FASPRO (2026.2版）