【简介】

【适应症】

本品是一种激酶抑制剂，适用于

• 间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者肿瘤切除后的辅助治疗（肿瘤≥4cm或淋巴结阳性） 。

• 变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性转移性非小细胞肺癌患者。
【推荐剂量】
本品硬胶囊应随餐服用，整粒吞服，不应打开或溶解后服用。
本品的推荐剂量为600 mg（4粒150 mg胶囊），口服给药，每日两次（每日总剂量1200 mg）。
【不良反应】
最常见的药物不良反应（发生率≥20%）为疲劳、便秘、水肿、肌痛和贫血。
【药理作用】
阿来替尼是一种具有高度选择性的强效ALK和RET酪氨酸激酶抑制剂。非临床研究 中，抑制ALK酪氨酸激酶活性可阻断下游信号通路STAT3和PI3K/AKT的激活，诱导肿 瘤细胞死亡（凋亡）。 阿来替尼及主要代谢产物（M4）在体外和体内能抑制ALK酶的突变型，包括导致克 唑替尼耐药的突变型。阿来替尼的主要代谢产物（M4）在体外具有类似效价和活性。 非临床研究显示，在非临床小鼠异种移植瘤模型中，阿来替尼能够诱导携带ALK融 合基因的肿瘤消退、生存期延长，包括颅内肿瘤动物模型。
【贮藏】
原包装30℃以下密闭储存，避光，防止受潮。

信息来源
1.盐酸阿来替尼胶囊说明书（2022年08月05日  版）
2.HIGHLIGHTS OF PRESCRIBING INFORMATION for Alecensa (2021年9月3日版）