【简介】

[适应症]
本品是针对HER2抗体和拓扑异构酶抑制剂结合物，用于治疗：
• 适用于治疗无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌的成年患者，这些患者已在以下情况下接受了一种基于抗HER2的治疗方案：
* 转移情况下
* 在新辅助治疗或辅助治疗环境中，并在完成治疗的六个月内出现疾病复发。
• 不可切除或转移性HER2低表达（IHC 1+或IHC 2+/ISH-）乳腺癌的成年患者，在转移性情况下接受过一种化疗，或在完成辅助化疗期间或6个月内出现疾病复发。
• 肿瘤具有激活型HER2（ERBB2）突变，且先前接受过一种全身治疗的不可切除或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者。

• 接受过一种基于曲妥珠单抗治疗方案的局部晚期或转移性HER2阳性胃或胃食管交界处腺癌成年患者。

• HER2阳性（IHC 3+）不可切除或转移性实体瘤成人患者,这些患者先前接受过系统疗法且没有满意的替代治疗选择。

[推荐剂量]

• 请勿用曲妥珠单抗（trastuzumab）或恩美曲妥珠单抗(adotrastuzumab emtansine)替代本品。
• 仅用于静脉输液。 请勿静脉推注或静脉快滴。 请勿使用氯化钠注射液。
• 使用预防化疗所致恶心呕吐的预防用药。
• 对于乳腺癌，本品的推荐剂量为5.4 mg / kg，每3周一次（21天为1周期）静脉输注，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

• 对于肺癌，本品的推荐剂量为5.4 mg / kg，每3周一次（21天为1周期）静脉输注，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

• 对于实体瘤，推荐剂量为5.4 mg / kg，每3周一次（21天为1周期）静脉输注，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

• 本品用于胃癌的推荐剂量为6.4 mg / kg，每3周一次（21天为1周期）静脉输注，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

• 处理不良反应（间质性肺疾病，中性粒细胞减少症，血小板减少症或左心功能不全）可能需要暂时中断，降低剂量或中止使用ENHERTU。
[不良反应]

最常见的不良反应(≥20%），包括实验室异常：

• HER2 阳性或抵 HER2 转移性乳腺癌、HER2 突变 NSCLC 和 HER2 阳性（包括 IHC 3+）实体瘤表现为恶心、白细胞计数减少、血红蛋白减少、中性粒细胞计数减少、淋巴细胞计数减少、疲劳 、血小板减少、天门冬氨酸氨基转移酶升高、丙氨酸氨基转移酶升高、呕吐、血液碱性磷酸酶升高、脱发、便秘、食欲下降、血钾降低、腹泻、肌肉骨骼疼痛、腹痛。 

• HER2阳性胃癌表现为血红蛋白减少、白细胞计数减少、中性粒细胞计数减少、淋巴细胞计数减少、血小板计数减少、恶心、食欲下降、天冬氨酸转氨酶升高、疲劳、血液碱性磷酸酶升高、丙氨酸转氨酶升高、腹泻、 血钾降低、呕吐、便秘、血胆红素升高、发热、脱发。

[药理作用]
德曲妥珠单抗通过是HER2靶向抗体-药物偶联物。 该抗体是人源化抗HER2 IgG1。 小分子DXd是拓扑异构酶I抑制剂，通过可裂解的接头与抗体连接。 与肿瘤细胞上的HER2结合后，德曲妥珠单抗通过溶酶体酶进行内在化和细胞内连接子裂解。 释放后，膜渗透性DXd引起DNA损伤和凋亡细胞死亡。
[贮存]

在复溶之前，将小瓶装在原包装盒中储存在温度为2ºC至8ºC（36ºF至46ºF）冰箱中，避光。不要冷冻。不要摇晃复溶或稀释的溶液。

信息来源：
1. 2024/4英文版信息使用说明书（prescribing information)
2. https://www.enhertuhcp.com/
3. https://www.drugs.com/
4. https://www.mims.com/hongkong/drug/info/enhertu?type=full
5. https://www.clinicaltrialsarena.com/