【简介】

【适应症】

卡博替尼（CABOMETYX）是一种激酶抑制剂，适用于治疗：

• 晚期肾细胞癌（RCC）患者。
• 联合纳武利尤单抗一线治疗晚期肾细胞癌患者。
• 既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌（HCC）患者。
• 成人和12周岁及以上儿童患者，既往接受血管内皮生长因子受体（VEGFR）靶向治疗后疾病进展，且放射性碘难治或不适合接受放射性碘治疗的局部晚期或转移性分化型甲状腺癌（DTC）。
• 成人和12周岁及以上儿童患者，既往接受过治疗、不可切除的局部晚期或转移性高分化胰腺神经内分泌瘤（pNET）。
• 成人和12周岁及以上儿童患者，既往接受过治疗、不可切除的局部晚期或转移性高分化胰腺外神经内分泌瘤（epNET）。

【推荐剂量】

• 请勿用卡博替尼胶囊代替卡博替尼片剂。

• 空腹服用，餐前至少1小时或餐后至少2小时给药。
• 择期手术（包括牙科手术）前至少停药三周。
• 推荐剂量：
  • 肾细胞癌（单药）：60 mg 口服，每日 1 次。
  • 肾细胞癌（联合治疗）：40 mg 口服，每日 1 次，联合下列方案之一：
    • 纳武利尤单抗 240 mg 每 2 周一次，静脉输注；或
    • 纳武利尤单抗 480 mg 每 4 周一次，静脉输注；或
    • 纳武利尤单抗 600 mg 与透明质酸酶 10000 单位每 2 周皮下注射一次（约 3–5 分钟）；或
    • 纳武利尤单抗 1200 mg 与透明质酸酶 20000 单位每 4 周皮下注射一次（约 3–5 分钟）。
卡博替尼持续至疾病进展或不可耐受的毒性；纳武利尤单抗（或纳武利尤单抗与透明质酸酶）最长治疗 2 年。
  • 肝细胞癌：60 mg 口服，每日 1 次。
  • 分化型甲状腺癌（DTC）与胰腺神经内分泌肿瘤（pNET）和胰腺外神经内分泌肿瘤 (epNET)：
     • 成人和 12 岁及以上体重 ≥40 kg 儿童患者： 60 mg 口服，每日 1 次；
     • 12 岁及以上体重 <40 kg儿童患者 ：40 mg 口服，每日 1 次。

【不良反应】

最常见（≥20%）的不良反应包括：
• 单药治疗：腹泻、乏力、肢端红肿症（PPE)、食欲下降、高血压、恶心、呕吐、体重降低、便秘。
• 与纳武利尤单抗联用：腹泻、乏力、肝毒性、肢端红肿症（PPE)、口腔炎、皮疹、高血压、甲状腺功能减退、肌肉骨骼疼痛、食欲下降、恶心、味觉障碍、腹痛、咳嗽以及上呼吸道感染。

【药理作用】

体外生化及/或细胞分析显示，cabozantinib会抑制MET(肝细胞生长因子受体蛋白)、VEGFR-1(血 管内皮生长因子受体-1)、VEGRF-2、VEGRF-3、AXL、RET、ROS1、TYRO3、MER、KIT、TRKB、FLT-3及TIE-2的酪氨酸激酶活性(tyrosine kinase activity)。这些酪氨酸激酶受体參与了维 持正常细胞功能及细胞病变的过程，如肿瘤形成、肿瘤细胞转移、肿瘤血管新生、抗药性及肿瘤微 环境的维持。

【贮藏】

将本品储存在20°C至25°C(68°F至77°F)；允许在15°C至30°C(59°F至86°F)的范围内波动。

信息来源：

1. HIGHLIGHTS OF PRESCRIBING INFORMATION for Cabometyx (2025/10版）
2. www.cabometyxhcp.com