【简介】

【适应症】

本品与泼尼松或泼尼松龙合用治疗：
-转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）
-新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌（mHSPC），包括未接受过内分泌治疗或接受内分泌治疗最长不超过 3 个月。

【推荐剂量】

本品推荐剂量为 1000 mg（4×250mg 片）口服每日一次。
本品与泼尼松或泼尼松龙 5mg 口服每日 2 次联用，治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者。
本品与泼尼松或泼尼松龙 5mg 口服每日 1 次联用，治疗新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌（mHSPC）。
接受本品治疗的患者还应同时接受促性腺激素释放激素类似物（GnRHa）或应进行过双侧睾丸切除术。GnRHa）或应进行过双侧睾丸切除术。GnRHa）或应进行过双侧睾丸切除术。

【不良反应】

最常见的不良反应 (≥10%) 是疲劳、关节痛、高血压、恶心、水肿、低钾血症、潮热、腹泻、呕吐、上呼吸道感染、咳嗽和头痛。
最常见的实验室异常 (>20%) 是贫血、升高碱性磷酸酶、高甘油三酯血症、淋巴细胞减少症、高胆固醇血症、高血糖症和低钾血症。

【药理作用】

醋酸阿比特龙在体内转化成阿比特龙，阿比特龙是一种雄激素生物合成抑制剂，可抑制 17α-羟化酶/C17,20-裂解酶（CYP17），后者在睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中表达并且是雄激素生物合成所必需的。
CYP17催化两个连续的反应：1）通过 17α-羟化酶催化孕烯醇酮和孕酮转化成各自的17α-羟基衍生物；2）随后在C17,20裂解酶催化下分别形成脱氢表雄酮和雄烯二酮。脱氢表雄酮和雄烯二酮均为雄激素而且是睾酮的前体。阿比特龙对 CYP17 的抑制作用也导致肾上腺盐皮质激素生成增加。
雄激素敏感性前列腺癌可对雄激素水平降低治疗法产生应答。雄激素阻断疗法如GnRHa 或睾丸切除术可降低睾丸中雄激素生成，但不能影响肾上腺或肿瘤中雄激素生成。
在安慰剂对照临床试验中，醋酸阿比特龙引起患者血清睾酮及其他雄激素水平降低。临床使用中，无需监测本品对血清睾酮水平的影响。血清 PSA 水平可能变化，但尚未证实其与患者个体的临床获益具有相关性。

【贮藏】

15—30°C 之间保存。

信息来源：

醋酸阿比特龙片说明书