芦比替定/鲁比卡丁（赞必佳）的药品说明书里都写了什么

一、通用名称：Lurbinectedin、注射用芦比替定

商品名称：Zepzelca、赞必佳

其他名称：鲁比卡丁、卢比替定、芦比替定

二、适应症：针对复发性小细胞肺癌的后线治疗

芦比替定/鲁比卡丁（Lurbinectedin）适用于治疗以下病症：

1、广泛期小细胞肺癌：可联合阿替利珠单抗或阿替利珠单抗皮下制剂，用于广泛期小细胞肺癌（ES-SCLC)成年患者的维持治疗，这些患者在使用阿替利珠单抗或阿替利珠单抗皮下制剂、卡铂和依托泊苷进行一线诱导治疗后，其疾病没有进展。

2、转移性小细胞肺癌：适用于在铂类化疗期间或之后出现疾病进展的转移性小细胞肺癌(SCLC)成年患者的治疗。

三、用法用量：按体表面积静脉输注的周期治疗

1、芦比替定为静脉输注制剂，作为单药以及联合用药的标准推荐剂量为3.2mg/m²，每21天给药一次，输注时间约60分钟，持续使用直至疾病进展或出现不可耐受毒性。

2、在用药前，通常建议进行止吐预处理，包括地塞米松（约8mg静脉）及5-HT3受体拮抗剂如昂丹司琼（约8mg静脉），以降低恶心呕吐风险。

3、治疗启动前需满足血液学条件，如中性粒细胞绝对计数（ANC）≥1500/mm³、血小板≥100000/mm³，以保证安全性。

4、如出现不良反应，可逐级调整剂量，例如从3.2 mg/m²降低至2.6 mg/m²，再降至2.0 mg/m²。

5、同时需注意药物相互作用，避免与强CYP3A抑制剂合用，如无法避免需减量50%，并在停药后恢复原剂量。

三、不良反应：骨髓抑制为核心毒性表现

芦比替定最常见的不良反应包括白细胞减少、中性粒细胞减少、淋巴细胞减少、贫血以及血小板减少等骨髓抑制表现，同时还可能出现疲劳、恶心、食欲下降、便秘、呕吐及呼吸困难等症状。实验室异常方面还可见肌酐升高、ALT/AST升高、白蛋白降低、钠和镁降低等变化。

上市后监测还发现少见但严重的不良事件，包括：

输注外渗导致组织坏死

横纹肌溶解症

肿瘤溶解综合征

这些风险提示其在静脉给药过程中需严格监测与规范操作。

四、药物供应与储存条件

芦比替定为无菌冻干粉制剂，单剂量玻璃瓶包装，每瓶含4mg活性成分。该药需在2–8°C冷藏保存，属于标准冷链储存抗肿瘤药物。作为注射用抗癌药，其储存与运输条件较为严格，对温度稳定性要求较高，以保证药物活性和安全性。

五、特殊人群用药与生殖风险

动物研究及作用机制显示，芦比替定可能对胚胎-胎儿产生损害，因此妊娠期禁用或慎用。具有生育潜力的女性需在治疗期间及末次给药后6个月内采取有效避孕措施，并在治疗期间及末次给药后2周内避免哺乳。男性患者若伴侣具有生育能力，应在治疗期间及末次给药后4个月内采取有效避孕措施，以降低潜在生殖风险。

六、作用机制：DNA小沟结合型转录抑制药物

芦比替定属于烷基化样作用机制药物，可结合DNA小沟中的鸟嘌呤残基，形成DNA加合物，使DNA螺旋结构发生弯曲。这一结构改变会干扰转录因子及DNA修复相关蛋白的正常功能，从而导致转录过程受阻、细胞周期紊乱，最终诱导肿瘤细胞凋亡。此外，研究还发现其可能抑制单核细胞活性，并减少肿瘤微环境中巨噬细胞浸润，从免疫微环境层面影响肿瘤进展。

关键词标签：鲁比卡丁说明书、Lurbinectedin Zepzelca、小细胞肺癌治疗、SCLC二线药物、抗肿瘤新药、DNA转录抑制剂、鲁比卡丁副作用、肺癌复发治疗

参考资料：https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2020/213702s000lbl.pdf