乌帕替尼/瑞福对比巴瑞替尼治疗类风湿关节炎,临床用药存在哪些核心差别
乌帕替尼(Upadacitinib)和巴瑞替尼(Baricitinib,商品名OLUMIANT)都属于Janus激酶(JAK)抑制剂,可通过抑制JAK相关信号通路,降低炎症因子介导的异常免疫反应,因此都可以用于中重度活动性类风湿关节炎的治疗。但两者虽然同属于JAK抑制剂,在靶点选择、批准适应症以及具体用药方案方面仍存在一定差别。

从作用机制来看,乌帕替尼主要抑制JAK1,对JAK2、JAK3和TYK2的作用相对较弱;巴瑞替尼则主要抑制JAK1和JAK2。两种药物均属于小分子口服靶向免疫调节药,不需要像部分生物制剂一样进行注射给药。,乌帕替尼和巴瑞替尼均可用于对一种或多种传统改善病情抗风湿药(DMARD)治疗反应不足或不能耐受的成人活动性类风湿性关节炎(RA)患者,并可单药使用或与甲氨蝶呤联合。
在治疗定位方面,两者都不是单纯缓解疼痛的普通止痛药,而是针对类风湿关节炎异常免疫炎症过程进行调节的疾病改善类治疗药物。乌帕替尼目前还获批用于银屑病关节炎、特应性皮炎、溃疡性结肠炎等多种免疫炎症性疾病;巴瑞替尼则也有类风湿关节炎、特应性皮炎、斑秃等适应症,不同地区的批准范围并不完全相同。
从使用剂量来看,欧洲产品资料中乌帕替尼治疗类风湿关节炎通常为每日一次15mg;巴瑞替尼治疗成人类风湿关节炎的常用剂量则为每日一次4mg,部分情况下使用2mg剂量。具体剂量还需要结合年龄、肾功能、感染风险及合并用药等因素判断。
参考资料:https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/rinvoq-epar-product-information_en.pdf
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