【简介】

塞伐艾替尼是一种激酶抑制剂，适用于肿瘤存在HER2（ERBB2）酪氨酸激酶结构域（TKD）激活突变的局部晚期或转移性成人非鳞状非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。

【推荐剂量】
• 基于HER2（ERBB2）酪氨酸激酶结构域（TKD）激活突变的存在，选择接受本品治疗的患者。
• 推荐剂量：每日两次，每次20mg，随餐口服，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。整片吞服。

【不良反应】

• 最常见（＞20%）不良反应：腹泻、皮疹、甲沟炎、恶心、呕吐和口腔炎。
• 最常见（≥2%）3级或4级实验室检查异常：血钾降低、脂肪酶升高、血磷降低、淋巴细胞计数减少、血钠降低、淀粉酶升高、血红蛋白降低、丙氨酸氨基转移酶升高、天门冬氨酸氨基转移酶升高以及血钙降低。
【药理作用】
塞伐艾替尼是是HER2络氨酸激酶可逆性抑制剂，通过非共价作用抑制激酶活性，诱导肿瘤细胞凋亡；可逆抑制也预示不良反应更为可控。它对表皮生长因子受体（EGFR）也有抑制活性。
在体外实验中，本品可抑制具有HER2改变的癌细胞中HER2的磷酸化及下游信号传导，并能抑制过表达野生型HER2或携带HER2突变的癌细胞的增殖。
在体内实验中，本品在源自携带激活型HER2第20号外显子突变的人非小细胞肺癌（NSCLC）肿瘤的小鼠皮下异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。

【贮藏】
储存温度为20°C至25°C；允许短期在15°C至30°C之间波动。

信息来源：

1. HIGHLIGHTS OF PRESCRIBING INFORMATION for Hyrnuo (2026/9/9版说明书）

2. https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/