【简介】

【适应症】
本品适用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹、瘙痒性皮肤病（湿疹、皮炎、痒疹、皮肤瘙痒症、寻常性银屑病、渗出性多形红斑）。 
【推荐剂量】
本品为口服片剂。成人用量通常为1日2次，1次5mg，早晨和晚上睡前各服1次。 
根据年龄及症状适当增减。 
【不良反应】
主要不良反应为嗜睡674件（7.0%），ALT (GPT)上升68件（0.7%），倦怠感53件（0.6%），AST (GOT)上升46件（0.5%），口渴36件（0.4%）等。
【药理作用】
本品主要对组胺H1受体具有选择性拮抗作用，并抑制化学递质（白三烯、凝血恶烷、PAF等）的生成和游离，对神经递质速激肽的游离具有抑制作用。 
1. 抗组胺作用 
在受体结合试验中，对组胺H1受体具有很强的拮抗作用（Ki值：16nmol/L），而对蕈毒碱M1受体几乎不显示亲合性，其作用具有选择性。另外，在对豚鼠的组胺诱导气管收缩反应中可显示抑制作用。 
2. 实验性抗过敏作用 
在过敏性鼻炎模型（豚鼠、大鼠）试验中，对抗原诱发的血管透过性亢进和鼻塞有抑制作用。对大鼠、豚鼠的被动皮肤过敏和过敏性气管收缩有较强的抑制作用。另外，对豚鼠的血小板活化因子（PAF）引起的过敏性气管亢进具有抑制作用。
3. 对递质的生成和游离过程的抑制作用 
本品对大鼠腹腔肥大细胞释放的组胺的游离具有抑制作用（IC30值，72μmol/L：卵白蛋白刺激；110μmol/L：二硝基苯基牛血清白蛋白刺激；26μmol/L：A-23187刺激；270μmol/L：混合物48/80刺激），同时作用于花生油烯酸代谢体系，抑制人嗜中性粒细胞释放的白三烯（IC30值：1.8μmol/L）、凝血恶烷（thromboxane）（IC30值：0.77μmol/L）、PAF（生成：10μmol/L时抑制52.8%；游离：10μmol/L时抑制26.7%）等脂质媒质的生成和游离。 
4. 对速激肽游离的抑制作用 
感觉神经末梢游离的神经递质速激肽参与过敏性疾病的发生和恶化。在豚鼠的主要支气管肌肉标本试验中，本品可抑制电刺激时速激肽参与的收缩反应（IC30值：5.0μmol/L），是通过K+通道活动（SKCa通道：small conductance Ca2+activated K+通道）抑制速激肽游离而发挥作用的。 
【贮藏】
25℃以下保存。
参考链接：https://www.astellas.com.cn/system/files/11_olopatadine_hydrochloride_tablets.pdf