【简介】

【适应症】
本品是一种 1 型人类免疫缺陷病毒（HIV-1）衣壳抑制剂，用于暴露前预防（PrEP），以降低体重至少35kg的成人和青少年通过性接触感染 HIV-1的风险。启动 本品治疗前，必须确认个体的 HIV-1 检测结果为阴性（排除已感染 HIV 的情况）。
【推荐剂量】
在使用本品期间，需按以下要求进行 HIV-1 感染筛查：
-启动用药前：必须对所有患者进行 HIV-1 筛查（确认阴性方可用药）。
-每次注射前：每次给予本品注射前，均需再次筛查 HIV-1。

-临床需要时：根据患者临床情况（如出现疑似感染症状、暴露风险变化等），额外增加筛查次数。

表 1. 体重至少 35 公斤的成人和青少年使用 YEZTUGO 的起始和维持给药方案

^a：需遵循完整的起始给药方案（包含皮下注射和口服片剂）；本品的疗效仅在该给药方案下被验证。
^b：自最后一次注射之日起计算。
【不良反应】
最常见的不良反应（≥5%，所有严重程度分级）：注射部位反应、头痛和恶心。
【药理作用】
来那卡帕韦是一种多阶段、选择性的 HIV-1 衣壳功能抑制剂，可直接与六聚体中衣壳蛋白（p24）亚基之间的界面结合。表面等离子体共振传感图显示，来那卡帕韦与交联野生型衣壳六聚体呈剂量依赖性和饱和性结合，平衡结合常数（KD）为 1.4 nM。来那卡帕韦通过干扰病毒生命周期的多个关键步骤来抑制 HIV-1 复制，包括衣壳介导的 HIV-1 前病毒 DNA 的核摄取（通过阻断核输入蛋白与衣壳的结合）、病毒组装和释放（通过干扰 Gag/Gag-Pol 的功能，减少衣壳蛋白亚基的产生）以及衣壳核心形成（通过破坏衣壳亚基结合的速率，导致畸形衣壳的形成）。
【贮藏】
在20 °C – 25 °C温度下保存；允许在15 °C – 30 °C温度范围波动。
参考链接：https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2025/220020s000lbl.pdf