【简介】

【适应症】
本品是一种内皮素受体拮抗剂（ERA），用于治疗肺动脉高压（PAH，WHO第1组），以延缓疾病进展。疾病进展包括：死亡、静脉（IV）或皮下给予前列腺素类药物，或 PAH临床恶化（6分钟步行距离降低，PAH症状恶化并需要其他的PAH治疗）。本品也降低了PAH患者住院治疗。
【推荐剂量】
应该由在肺动脉高压治疗方面具有经验的医生启动治疗，并对治疗进行监测。
本品的推荐剂量是10mg，每日一次口服。可随餐或空腹服用。不建议患者将药片掰半、压碎或咀嚼服用。尚未在PAH患者中进行过高于10mg，每日一次剂量的研究，故不建议使用。
【不良反应】
最常见的不良反应（≥3%） ：贫血、鼻咽炎/咽炎、支气管炎、头痛、流感和尿路感染。
【药理作用】
内皮素-1（ET-1）及其受体（ETA和ETB）介导了多种不良效应，如血管收缩、纤维化、增生、肥大和炎症，在如肺动脉高压（PAH）等的疾病状态下，可见局部ET系统的上调并参与了血管肥大和器官损伤。
马昔腾坦为内皮素受体拮抗剂，可阻止ET-1与ETA和ETB受体结合。在人肺动脉平滑肌细胞中，马昔腾坦对ET受体有较高亲和力且可持久地结合。马昔腾坦的一个代谢产物也表现出了对ET受体的药理活性，体外试验估计其效价约为母体药物的20%。 肺血液动力学：在肺动脉高压患者中进行的临床疗效研究评价了患者亚组治疗 6 个后的血液动力学参数。马昔腾坦10 mg治疗组（N=57）与安慰剂组（N=67）相比肺血管阻力降低了37%（中位数）（95%CI 22-49），心脏指数增加0.6 L/min/m2（95%CI 0.3¬0.9）。 心脏电生理：一项在健康受试者中实施的随机、安慰剂对照、四相交叉研究中，多次给予马昔腾坦10mg和30mg（推荐剂量的3倍）没有对QTc间期产生显著影响。
【贮藏】
30℃以下保存。
参考链接：《马昔腾坦（国内版说明书）.pdf》