【简介】

【适应症】

本品单药适用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。

【推荐剂量】
本品的推荐剂量为每日一次，每次225mg，每天在同一时间口服给药，空腹或与食物同
服。

如果观察到临床获益，应持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

【不良反应】
• 最常见的不良反应（发生率≥20%）是皮疹、肌肉骨骼疼痛、便秘、瘙痒、咳嗽、恶心、水肿、呕吐、疲劳和发热。

• 最常见的 3-4 级实验室异常（发生率≥2%）是尿酸升高、淋巴细胞减少、丙氨酸氨基转移酶升高、磷酸盐降低、γ-谷氨酰转移酶升高、镁升高、淀粉酶升高、钠降低、血糖升高、血红蛋白降低、胆红素升高、钾降低和肌酸磷酸激酶升高。

【药理作用】
恩沙替尼为间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂，对ALK的半数抑制浓度（IC50）小于0.25 nM，对Ephrin A2激酶（EPHA2）、MET受体酪氨酸激酶（c-MET）亦可见抑制作用。恩沙替尼可抑制HEK-293细胞（过表达EML4-ALK E13;A20）ALK自磷酸化，也可抑制非小细胞肺癌细胞H3122（EML4-ALK E13;A20）ALK磷酸化，同时抑制相应下游信号分子AKT、ERK及mTOR底物-核糖体蛋白（S6）的磷酸化。

恩沙替尼对非小细胞肺癌细胞H3122、H2228，淋巴瘤细胞SUDHL-1以及神经母细胞瘤细胞SH-SY5Y的IC50分别为0.015 μM、0.045 μM、0.009 μM和0.068 μM；对c-MET扩增的胃腺癌细胞MKN-45抑制作用的IC50为0.156 μM；对转染了克唑替尼耐药突变体EML4ALK L1196M或C1156Y 的Ba/F3细胞抑制作用的IC50分别0.106 μM和0.048 μM。

【贮藏】
遮光，密封，25℃以下保存。

请将本品置于儿童不能触及的地方。

信息来源：

1. 盐酸恩沙替尼胶囊说明书 （2021-5-11版）
2. HIGHLIGHTS OF PRESCRIBING INFORMATION for ENSACOVE.(2024/12/18版）

3. https://www.bettapharma.com/