【简介】

【适应症】

ITOVEBI 是一种激酶抑制剂，与哌柏西利和氟维司群联合用于治疗具有内分泌耐药、PIK3CA 突变、激素受体 (HR) 阳性、人类表皮生长因子受体 2 (HER2) 阴性、局部晚期或转移性乳腺癌的成人患者，这些患者在完成辅助内分泌治疗期间或之后出现复发。

【推荐剂量】
• 根据血浆样本中是否存在一个或多个 PIK3CA 突变，选择使用 ITOVEBI 治疗 HR 阳性、HER2 阴性、局部晚期或转移性乳腺癌的患者。
• 建议剂量：每日一次口服 9 mg，可与食物同服或单独服用。
• 请参阅完整处方信息，了解因不良反应而对 ITOVEBI 的剂量调整。

• 中度肾功能不全患者降低起始剂量.

【不良反应】

最常见（≥ 20%）的不良反应，包括实验室异常，是中性粒细胞减少、血红蛋白减少、空腹血糖升高、血小板减少、淋巴细胞减少、口腔炎、腹泻、钙减少、疲劳、钾减少、肌酐升高、ALT升高、恶心、钠减少、镁减少、皮疹、食欲下降、COVID-19感染和头痛。

【药理作用】

Inavolisib 是一种磷脂酰肌醇 3-激酶 (PI3K) 抑制剂，主要抑制 PI3Kα。体外实验中，inavolisib 诱导突变的 PI3K 催化 α 亚基 p110α（由 PIK3CA 基因编码）的降解，抑制下游靶标 AKT 的磷酸化，减少细胞增殖，并诱导 PIK3CA 突变乳腺癌细胞系凋亡。体内实验中，inavolisib 可降低 PIK3CA 突变、雌激素受体阳性乳腺癌异种移植模型中的肿瘤生长。与单独使用或双药组合相比，inavolisib 与哌柏西利和氟维司群的组合可增强肿瘤生长抑制。

【贮藏】

储存温度为 20°C 至 25°C（68°F 至 77°F），允许波动范围为 15°C 至 30°C（59°F 至 86°F）。

注：信息摘录于FDA首版使用信息说明书（PRESCRIBING INFORMATION）