【简介】

【适应症】
本品是一种肿瘤坏死因子 （TNF） 阻滞剂，适用于治疗：
1、成人患者：
-类风湿性关节炎 （RA） 
-银屑病关节炎（PsA）
-强直性脊柱炎 （AS） 
-斑块状银屑病 （PsO） 
2、儿童患者：
-2岁及以上儿童患者的多关节幼年特发性关节炎 （pJIA）
-2岁及以上儿童患者的幼年型银屑病关节炎 (JPsA) 
-4岁及以上儿童患者的斑块状银屑病（PsO）
【推荐剂量】
-类风湿性关节炎 （RA）和银屑病关节炎（PsA）成人患者：
推荐剂量为每次50mg，每周1次，皮下注射给药，可联合或不联合甲氨蝶呤 （MTX）使用。
-强直性脊柱炎 （AS）成人患者：
每次50mg，每周1次
-斑块状银屑病 （PsO）成人患者 ：
起始剂量为：每次50mg，每周2次，持续用药3个月
维持剂量：每次50mg，每周1次。
-多关节幼年特发性关节炎 （pJIA）、幼年型银屑病关节炎 (JPsA) 和斑块状银屑病（PsO）
-体重63kg及以上患者：每次50mg，每周1次
-体重小于63kg患者：每次0.8mg/kg，每周1次，每周最大剂量为50mg。
【不良反应】
最常见的不良反应（>5%）：感染和注射部位反应。
【药理作用】
类风湿关节炎和强直性脊柱炎的关节病理多数是由前炎性分子介导的，这些分子与一个由肿瘤坏死因子（TNF）控制的网络相联系。TNF是类风湿关节炎炎性反应中一个主导作用的细胞因子。在强直性脊柱炎患者的血清和滑膜组织也可以发现TNF水平升高。依那西普是细胞表面TNF受体的竞争性抑制剂，可以抑制TNF的生物活性，从而阻断了TNF介导的细胞反应。依那西普可能还参与调节由TNF诱导或调节的其它下游分子（如：细胞因子、黏附分子或蛋白酶）控制的生物反应。
TNF是前炎性细胞因子，结合于两个不同的细胞表面受体：55千道尔顿（p55）和75千道尔顿（p75）的肿瘤坏死因子受体(TNFR)。两种TNFR自然状态下都以膜结合的和可溶的形式存在。可溶性TNFR被认为可以调节TNF的生物活性。
TNF主要以同型三聚体的形式存在，它们的生物活性依赖于与细胞表面TNFR的交联。与受体单体相比，可溶性受体二聚体（如：依那西普）对TNF具有更高的亲和力，被认为是对TNF结合于其细胞受体的更有效的竞争性抑制剂。除此之外，利用一个免疫球蛋白的Fc区域作为融合元件以使构建的二聚体受体得到更长的血清半衰期。
【贮藏】
本品使用前于2 – 8°C冰箱内贮存。不得冷冻。避光保存。
参考链接：https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2023/103795s5595lbl.pdf