【简介】

【适应症】
本品是一种激酶抑制剂，用于治疗中度-2或高危原发性或继发性（真性红细胞增多症后或原发性血小板增多症后）骨髓纤维化（MF）成人患者。
【推荐剂量】
-基线血小板计数≥50 x 10⁹/L的患者：
每次400mg，口服，每日1次，可带或不带食物服用。
【不良反应】
最常见的不良反应（≥20%）是腹泻、恶心、贫血和呕吐。
【药理作用】
本品是一种口服激酶抑制剂，对野生型和突变激活的JAK2和FLT3有抑制活性。本品是一种 JAK2 选择性抑制剂，相对于家族成员 JAK1、JAK3 和 TYK，对JAK2具有更高的抑制活性。JAK2 的异常激活是与骨髓增生性肿瘤 （MPN） 相关，包括骨髓纤维化和真性红细胞增多症。在表达突变活性的JAK2V617F或FLT3ITD细胞模型中，本品减少磷酸化转录转导信号和激活因子 （STAT3/5） 蛋白，抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。在JAK2V617F的小鼠模型中，本品阻断磷酸化STAT3/5驱动的骨髓增生性疾病，并改善生存率、白细胞计数、血细胞比容、脾肿大和纤维化。
【贮藏】
在低于30°C温度下保存。
参考链接：https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2023/212327s005lbl.pdf