【简介】

【适应症】
本品是一种激酶抑制剂，适用于联合氟维司群，可联用或不联用哌柏西利，治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体 2（HER2）阴性及PIK3CA野生型局部晚期或转移性乳腺癌成人患者，该患者在病灶转移期已接受至少一种内分泌治疗方案并在治疗期间或之后出现疾病进展。
【推荐剂量】
本品需联合氟维司群 ± 哌柏西利使用，每次180mg，静脉输注30分钟；每28天为一个治疗周期，分别在每个周期的第 1、8、15 日给药 1 次，持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受毒性。
【不良反应】
-三联用药时（联合氟维司群与哌柏西利），最常见不良反应（发生率≥20%，含实验室检查异常）：
白细胞减少、中性粒细胞减少、血红蛋白降低、淋巴细胞减少、口腔炎、恶心、血小板减少、空腹血糖升高、乏力、呕吐、皮疹、便秘、腹泻、丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）升高、肌肉骨骼疼痛、血钠降低、嗜酸性粒细胞增多。
-双联用药时（联合氟维司群）， 的最常见不良反应（发生率≥20%，含实验室检查异常）：
口腔炎、空腹血糖升高、嗜酸性粒细胞增多、血红蛋白降低、恶心、皮疹、丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高、乏力、肌肉骨骼疼痛、淋巴细胞减少、呕吐、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）升高、瘙痒、腹泻。
【药理作用】
本品为 I 类 PI3K 亚型（α、β、δ、γ）以及 mTOR 复合物 mTORC1、mTORC2 激酶抑制剂，可下游抑制包括 AKT 在内的多种效应分子。在携带野生型或突变型 PIK3CA 的雌激素受体（ER）阳性乳腺癌细胞系及异种移植模型中，体外试验显示本品可诱导细胞凋亡、发挥抗增殖作用，体内试验能够抑制肿瘤细胞生长。在携带 PIK3CA 突变的人源 ER 阳性乳腺癌异种移植模型中，相较于单药方案或两药联合方案，本品联合哌柏西利与氟维司群可进一步增强肿瘤生长抑制效应。
【贮藏】

在20℃～25℃（68℉～77℉）保存，允许在15℃～30℃（59℉～86℉）温度范围内波动。

西林瓶复溶前应存放于原外包装盒中。

参考链接：https://www.celcuity.com/wpcontent/uploads/2026/04/REVTORPYK_PI_2026.pdf