【简介】

【适应症】

本品适用于既往接受过ROS1激酶抑制剂治疗的局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

【推荐剂量】

推荐剂量：口服100mg，每日一次，可与食物同服或空腹服用，直至疾病进展或出现无法耐受的毒性。

【不良反应】
最常见不良反应（发生率≥15%）：水肿、周围神经病变、便秘、乏力以及呼吸困难。

最常见3级或4级实验室检查异常（发生率≥2%）：肌酸磷酸激酶升高、甘油三酯升高、淋巴细胞减少以及血红蛋白降低。

【药理作用】
Zidesamtinib 是酪氨酸激酶 ROS1 的抑制剂，包括 ROS1 耐药突变。在生化试验中，zidesamtinib 抑制 ROS1（IC₅₀ = 0.7 nM），对 ALK（IC₅₀ = 3 nM）和原肌球蛋白受体激酶（TRK）TRKB（IC₅₀ = 54 nM）、TRKC（IC₅₀ = 193 nM）和 TRKA（IC₅₀ = 258 nM）也有抑制作用。

体外，zidesamtinib 抑制表达 ROS1 融合基因和耐药突变（G2032R、S1986F、F2004C/V、L2026M、D2033N 和 G2101A）的培养细胞的活力。在皮下移植表达 ROS1 融合（包括 G2032R 突变）肿瘤的小鼠中，给予 zidesamtinib 可抑制肿瘤生长。Zidesamtinib 在携带 ROS1 融合的颅内 NSCLC 异种移植模型中具有抗肿瘤活性。

【贮藏】

20°C 至 25°C保存；允许在 15°C 至 30°C之间波动。

信息来源：

HIGHLIGHTS OF PRESCRIBING INFORMATION for JIDEYTRO (2026-07-22版）