【简介】

【适应症】

恩西地平（IDHIFA）是一种异柠檬酸脱氢酶2抑制剂。治疗经FDA批准的测试检测到具有异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）突变的成人复发或难治性急性髓细胞性白血病（AML）患者。

【推荐剂量】

每天口服100 mg，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

【不良反应】

最常见的不良反应（ ≥20 ％）为恶心，呕吐，腹泻，胆红素升高和食欲下降。

【药理作用】

恩西地平（IDHIF/Enasidenib）是异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）酶的小分子抑制剂。恩西地平（IDHIF/Enasidenib）靶向突变的IDH2变体R140Q、R172S和R172K，其浓度比体外的野生型酶低约40倍。恩西地平（IDHIF/Enasidenib）抑制突变的IDH2酶导致小鼠异种移植IDH2突变AML模型中2-羟基戊二酸（2-HG）水平降低，并在体外和体内诱导髓系分化。在IDH2突变的AML患者的血液样本中，恩西地平（IDHIF/Enasidenib）降低了2-HG水平，增加了成熟髓细胞的百分比。

【贮藏】

储存在20°C-25°C（68°F-77°F）;允许在15°C-30°C（59°F-86°F）之间的短期运输。保持瓶子密闭。存放在原始瓶中（带有干燥剂罐）以防潮。

信息来源：

HIGHLIGHTS OF PRESCRIBING INFORMATION for IDHIFA (2020年11月24日版）