【简介】

【适应症】
本品是一种激酶抑制剂，适用于有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。
【推荐剂量】
推荐的ceritinib剂量为每日一次口服450mg，与食物同服。
【不良反应】
接受本品450mg与食物同服治疗的患者中最常见的不良反应（发生率≥25%）：腹泻、恶心、腹痛，呕吐、疲劳；禁食条件下服用750mg本品的最常见不良反应为腹泻、恶心、呕吐、疲劳、腹痛、食欲减退，以及体重下降。
【药理作用】
本品是一种激酶抑制剂。在临床相关浓度的生化或细胞分析中确定的本品抑制目标包括ALK、胰岛素样生长因子1受体（IGF-1R）、胰岛素受体（InsR）和ROS1。其中，本品对ALK最为有效。在体外和体内实验中，本品抑制ALK的自身磷酸化、ALK介导的下游信号蛋白STAT3的磷酸化以及ALK依赖性癌细胞的增殖。
本品抑制表达EML4-ALK和NPM-ALK融合蛋白的细胞系的体外增殖，并显示出对小鼠和大鼠EML4-ALK阳性NSCLC异种移植生长的剂量依赖性抑制。当浓度在临床相关范围内，本品在携带EML4-ALK阳性且显示出对克唑替尼的耐药性的NSCLC异种移植物的小鼠中显示出剂量依赖性的抗肿瘤活性。
【贮藏】
在20°C至25°C（68°F至77°F）的室温下储存本品。

信息来源：

1. HIGHLIGHTS OF PRESCRIBING INFORMATION for Zykadia (2021/10/7版)

2. 塞瑞替尼胶囊说明书 （2020/5/27版 ）