【简介】

【适应症】
本品是一种激酶抑制剂用于治疗：

• 经检测证实存在RET基因融合的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。
• 经检测证实存在RET融合，且需要系统性治疗的晚期或转移性甲状腺髓样癌（MTC）成人和2岁及以上儿童患者。
• 经检测证实存在RET基因融合、需要系统性治疗，且放射性碘难治（如果放射性碘适用）的晚期或转移性甲状腺癌成人和2岁及以上儿童患者
• 经检测证实存在RET基因融合，在先前的系统性治疗中或之后已经进展，或没有令人满意的替代治疗方案的局部晚期或转移性实体瘤成人和2岁及以上儿童患者。

【推荐剂量】

• 成人及 ≥12 岁儿童患者：
  推荐剂量基于体重
  • <50 kg：120 mg 口服，每日 2 次；
  • ≥50 kg：160 mg 口服，每日 2 次
• 2至<12 岁儿童患者：
  推荐剂量基于体表面积（BSA）
  • 0.33–0.65 m²：40 mg口服， 每日 3 次
  • 0.66–1.08 m²：80 mg口服， 每日 2 次
  • 1.09–1.52 m²：120 mg 口服，每日 2 次
  • ≥1.53 m²：160 mg口服， 每日 2 次
• 对于无法吞咽的患者，将40 mg 本品片剂分散后口服给药，或通过胃造瘘管、鼻胃管给药。
• 仅可使用40 mg本品片剂制备混悬液。
• 重度肝功能损害患者需降低本品给药剂量。

【不良反应】

最常见的不良反应≥25%）包括：
• 成人实体瘤患者：肌肉骨骼疼痛、水肿、腹泻、疲乏、口干、高血压、腹痛、皮疹、恶心、便秘、咳嗽、头痛、呕吐、呼吸困难及出血。
• 儿童实体瘤患者：肌肉骨骼疼痛、腹泻、恶心、出血、发热、腹痛、头痛、呕吐、疲乏、咳嗽、皮疹、冠状病毒感染、上呼吸道感染及水肿。
最常见 3 级或 4 级实验室检查异常（≥5%）包括：
• 成人实体瘤患者：淋巴细胞降低、丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高、血钠降低、天冬氨酸氨基转移酶（AST）升高、血钙降低及血磷降低。
• 儿童实体瘤患者：淋巴细胞降低、血钙降低、血红蛋白降低、中性粒细胞降低、丙氨酸氨基转移酶升高、血镁降低及血钾降低。

【药理作用】
塞普替尼是一种激酶抑制剂。塞普替尼抑制野生型RET和多种突变的RET亚型以及VEGFR1和VEGFR3，IC50值在0.92 nM至67.8 nM之间。在其他酶试验中，塞普替尼还可以在临床上仍可达到的更高浓度下抑制FGFR 1、2和3。在细胞分析中，塞普替尼抑制RET的浓度比FGFR1和2低约60倍，而抑制浓度比VEGFR3低约8倍。
RET的某些点突变或涉及RET与各种配偶的框内融合的染色体重排可导致组成性激活的嵌合RET融合蛋白，其可通过促进肿瘤细胞系的细胞增殖而充当致癌驱动因子。在体外和体内肿瘤模型中，塞普替尼在具有RET蛋白组成性激活作用的细胞中表现出抗肿瘤活性，该蛋白由基因融合和突变产生，包括CCDC6-RET，KIF5B-RET，RET V804M和RET M918T。此外，塞普替尼在颅内植入了患者衍生的RET融合阳性肿瘤的小鼠中显示出抗肿瘤活性。
【贮藏】

储存在20°C至25°C（68°F至77°F）; 允许在15°C到30°C（59°F到86°F）之间波动。

信息来源：

HIGHLIGHTS OF PRESCRIBING INFORMATION for RETEVMO (2026/7/14版）